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Qu'est-ce que l'Epidiolex et quel est son usage ?
En tant que médicament à base de cannabis destiné à combattre les crises d’épilepsie, l’Epidiolex contient de fortes concentrations de CBD. La FDA a approuvé son usage à la suite d’une série de tests ayant révélé son efficacité. Des études explorent son potentiel dans le cadre des douleurs chroniques et l’anxiété. Comment se compare-t-il au CBD ?
Sommaire:
L’Epidiolex appartient à un groupe de produits connus sous le nom de médicament à base de cannabis. Tandis qu’un extrait de la plante dans son ensemble comprend des centaines de différents composés phytochimiques, les médicaments à base de cannabis se contentent du pouvoir de 1–2 molécules de choix. Dans le cas de l’Epidiolex, les fabricants ont mis la main sur le cannabinoïde non-enivrant appelé CBD (cannabidiol).
À la suite d’essais sur l’humain, Epidiolex a reçu l’approbation de la FDA (Food and Drug Administration) aux États-Unis pour le traitement de plusieurs formes d’épilepsie. Découvrez tout ce qu’il faut savoir au sujet de cette formule, son fonctionnement et comment elle se compare aux huiles au CBD.
Qu’est-ce que l’Epidiolex?
L’Epidiolex est rentré dans l’histoire en tant que produit au CBD sur ordonnance approuvé par la FDA. Cette innovation provient d’une entreprise basée au Royaume-Uni appelée GW Pharmaceutical qui a aussi créé Sativex, un mélange de THC et de CBD. Chaque flacon d’Epidiolex contient 100 ml de solution orale pour un total de 10 000 mg de CBD.
La FDA a donné son feu vert à l’Epidiolex en particulier pour traiter les patients atteints de crises d’épilepsie en raison des syndromes de Lennox-Gastaut et Dravet. Puisque cette maladie neurologique affecte aussi les jeunes enfants, l’administration a indiqué l’emploi de cette préparation pour les patients âgés de plus de 2 ans.[1] Pour l’instant, plus de 15 000 personnes ont reçu de l’Epidiolex pour combattre cette maladie.[2]
Quand fut approuvé l’Epidiolex ?
La FDA a approuvé l’Epidiolex le 25 juin 2018. Après des décennies de prohibition fédérale, cette évolution est le signal d’un grand changement dans la perception du cannabis au sein des plus hautes autorités. De nombreux puristes du cannabis ont dit et disent encore que cette évolution ne sert que les mégacorporations dans leur effort de breveter et faire des profits à partir de la plante.
Que ce soit vrai ou non, du point de vue des parents cherchant à réduire les crises d’épilepsie de leurs enfants, l’approbation fédérale de l’Epidiolex a ouvert des boulevards juridiquement flexibles vers un potentiel soulagement.
Cette décision a résulté d’une série d’essais cliniques contrôlés qui ont montré un nombre significatif de réductions des crises d’épilepsie chez les patients traités à l’aide de ce médicament à base de cannabis. Tandis que plus d’essais sont conduits, d’autres formules à base de cannabinoïdes devraient recevoir l’approbation et être disponibles dans le futur.
Le commissaire de la FDA, Docteur Scott Gottlieb, a déclaré dans un communiqué de presse de la FDA : « Cette approbation nous rappelle que l’avancement de programmes de développement solides qui évaluent correctement les ingrédients actifs contenus dans le cannabis peut conduire à des thérapies médicales importantes. Et la FDA s’engage à poursuivre ce type de recherche scientifique minutieuse et de développement de médicaments. »[3]
Comment agit l’Epidiolex
L’Epidiolex se munit du pouvoir du CBD afin de cibler une variété de récepteurs impliqués dans l’épilepsie. De nombreux cannabinoïdes, le THC y compris, exercent leur action par le biais du système endocannabinoïde (SEC) : une sorte de « régulateur universel » du corps humain. Le CBD cependant, a une faible affinité de liaison avec les récepteurs majeurs qui composent ce système. En fait, des études en cours suggèrent même qu’il aide à équilibrer le déclenchement des neurotransmetteurs par le biais d’un certain nombre d’autres sites.
La science derrière les crises d’épilepsie
Avant de nous plonger dans le fonctionnement de l’Epidiolex au niveau cellulaire pour combattre les crises d’épilepsie, il nous faut tout d’abord comprendre comment surviennent les crises d’épilepsie en elles-mêmes. Dans des conditions normales, les neurones du cerveau existent en un état d’équilibre. Les signaux électrochimiques qui les traversent sont étroitement contrôlés par le neurotransmetteur excitateur glutamate et le neurotransmetteur inhibiteur GABA.
Au repos, les neurones contiennent un grand nombre d’ions potassium chargés positivement — le minéral que nous ingérons chaque fois que nous mangeons une banane. Cependant, un nombre beaucoup plus important d’ions sodium chargés positivement se trouve de l’autre côté de la membrane cellulaire, ce qui maintient l’intérieur du neurone dans un état de charge négative.
Lorsqu’une impulsion électrique (connue par la science sous le nom de potentiel d’action[4]) atteint un neurone particulier, elle provoque l’ouverture des canaux parsemés le long de la membrane. Le sodium entre dans la cellule et le potassium en sort. Le neurone passe alors d’une charge négative à une charge positive et achemine le signal le long de son cou (l’axone) vers son extrémité (la synapse).
Là, la charge fait que le neurone libère des substances chimiques cérébrales dans l’espace entre les neurones, appelé fente synaptique. Ces molécules flottent dans cet espace et se lient aux récepteurs des cellules voisines. Ce qui se passe ensuite dépend du type de neurotransmetteurs libérés.
Le glutamate (la substance chimique du cerveau qui excite les cellules) se lie aux récepteurs des neurones voisins et force leurs canaux ioniques à s’ouvrir. Ceux-ci aussi se chargent alors positivement et transmettent le message électrique. En revanche, le GABA (substance chimique du cerveau qui atténue l’activité) freine fortement ce processus. Il demande aux neurones voisins de fermer leurs canaux ioniques et d’interrompre le signal électrique.
Les crises d’épilepsie surviennent lorsque les niveaux de neurotransmetteurs sont déréglés. Au cours d’une crise, des groupes de neurones dans certaines régions du cerveau deviennent « hypersynchrones » et excitables et commencent à envoyer des décharges électriques à répétition.[5] Cela se produit en raison d’une excitation trop forte (libération de glutamate) ou d’un amortissement trop faible (libération réduite de GABA).
Les facteurs génétiques qui provoquent une activation prolongée des récepteurs du glutamate ou qui donnent lieu à un dysfonctionnement des récepteurs GABA sous-tendent l’épilepsie. Une poussée d’excitabilité neuronale se manifeste par des symptômes évidents de crise tels que des tremblements et une perte de conscience, ainsi que par des symptômes subjectifs pour le patient, notamment des odeurs anormales et des sensations de peur.
Comment l’Epidiolex combat les crises d’épilepsie ?
Alors, quel est le rôle de l’Epidiolex ? Ce médicament à base de cannabis agit sur de nombreuses cibles moléculaires impliquées dans les crises d’épilepsie. Les chercheurs sont encore en train d’essayer de comprendre exactement comment le CBD agit au niveau cellulaire pour réprimer l’excès d’excitabilité. Certains des mécanismes proposés incluent :
| TRPV1 | En tant que récepteur de cannabinoïde supposé, le CBD se lie au TRPV1. Ce site agit pour moduler les crises, augmenter la libération de glutamate et diminuer le calcium. Bien que ce mécanisme entraîne des crises, le récepteur entre dans un état de désensibilisation après son activation par le CBD.[6] |
| Canaux calciques de type T | Le calcium joue un rôle majeur dans la libération des neurotransmetteurs et ce type de récepteur provoque un afflux de calcium dans le neurone lorsqu’il est activé. Le CBD agit en bloquant ces canaux. |
| Récepteurs de sérotonine | Le rôle des récepteurs de sérotonine reste flou en ce qui concerne l’épilepsie. Cependant, le CBD se lie à certains de ces sites et les chercheurs pensent que cela pourrait être sous-jacent du mécanisme d’action de la molécule.[7] |
| Récepteurs opioïdes | Certains récepteurs opioïdes jouent un rôle dans l’épilepsie et le CBD agit en les bloquant lorsqu’il est présent à des concentrations élevées.[8] |
| GPR55 | Certains chercheurs ont donné au GRP55 le nom de troisième récepteur de cannabinoïde. Ce site agit en modulant la réponse synaptique et le CBD s’y lie directement. |
| TRPV1 | En tant que récepteur de cannabinoïde supposé, le CBD se lie au TRPV1. Ce site agit pour moduler les crises, augmenter la libération de glutamate et diminuer le calcium. Bien que ce mécanisme entraîne des crises, le récepteur entre dans un état de désensibilisation après son activation par le CBD.[6] |
| Canaux calciques de type T | Le calcium joue un rôle majeur dans la libération des neurotransmetteurs et ce type de récepteur provoque un afflux de calcium dans le neurone lorsqu’il est activé. Le CBD agit en bloquant ces canaux. |
| Récepteurs de sérotonine | Le rôle des récepteurs de sérotonine reste flou en ce qui concerne l’épilepsie. Cependant, le CBD se lie à certains de ces sites et les chercheurs pensent que cela pourrait être sous-jacent du mécanisme d’action de la molécule.[7] |
| Récepteurs opioïdes | Certains récepteurs opioïdes jouent un rôle dans l’épilepsie et le CBD agit en les bloquant lorsqu’il est présent à des concentrations élevées.[8] |
| GPR55 | Certains chercheurs ont donné au GRP55 le nom de troisième récepteur de cannabinoïde. Ce site agit en modulant la réponse synaptique et le CBD s’y lie directement. |
Effets secondaires de l’Epidiolex
Même si la recherche en cours semble prometteuse, certains patients expérimentent des effets secondaires à la suite d’une consommation d’Epidiolex. Par exemple :
| Somnolence | Diminution de l’appétit | Fatigue | Malaise |
| Démangeaisons | Insomnies | Infections | Interactions médicamenteuses |
| Somnolence | Diminution de l’appétit |
| Fatigue | Malaise |
| Démangeaisons | Insomnies |
| Infections | Interactions médicamenteuses |
Pour quels troubles est utilisé l’Epidiolex ?
Pour l’instant, la FDA n’a approuvé l’Epidiolex que pour le traitement des crises d’épilepsie associées à deux maladies spécifiques. Cependant, des recherches continuent à être menées en ce moment même pour explorer son efficacité contre d’autres maladies y compris les douleurs chroniques et l’anxiété.
Epidiolex et épilepsie
Les informations de prescription d’Epidiolex publiées par la FDA indiquent et limitent strictement son utilisation chez les patients atteints de deux formes d’épilepsie :
- Le syndrome de Lennox-Gastaut : une forme grave d’épilepsie qui se manifeste dans la petite enfance et qui entraîne souvent un dysfonctionnement cognitif.
- Le syndrome de Dravet : une forme d’épilepsie rare et résistante aux médicaments qui présente des symptômes au cours de la première année après la naissance.
L’administration a fondé l’autorisation de l’Epidiolex sur les données recueillies lors de quatre essais cliniques clés comprenant un total de 550 participants atteints soit du syndrome de Lennox-Gastaut, soit du syndrome de Dravet.[9] L’une de ces études, publiée dans la revue Neurology, a examiné la sécurité et l’efficacité à long terme de l’Epidiolex en tant que traitement d’appoint pour les patients atteints du syndrome de Lennox-Gastaut. Bien que 11 % des participants aient quitté l’essai en raison d’effets secondaires, 88 % ont signalé une amélioration de leur état et une réduction de la fréquence des crises.[10]
Une autre des études majeures, publiée cette fois dans la revue Neuropediatrics, a examiné la sécurité et l’efficacité à long terme de l’Epidiolex chez les patients atteints du syndrome de Dravet. Un total de 264 patients a participé à l’étude et les chercheurs ont noté une réduction de la fréquence des crises en plus d’améliorations de l’état des patients sur une période de 48 semaines.[11]
Epidiolex et douleurs chroniques
Des études en cours explorent le rôle de l’Epidiolex dans la gestion des douleurs chroniques. La capacité du CBD à se lier aux récepteurs de la sérotonine ainsi qu’aux canaux cationiques à potentiel transitoire (TRP) permet au cannabinoïde d’agir sur les voies impliquées dans la signalisation de la douleur et le processus inflammatoire.[12] Cependant, une série d’essais cliniques de haute qualité est nécessaire avant que les agences gouvernementales n’envisagent d’approuver l’Epidiolex à cette fin.
Epidiolex et anxiété
Des tas de témoignages anecdotiques décrivent le potentiel du CBD à apaiser l’esprit et calmer le corps. Une poignée de tests ont exploré le CBD en tant que traitement potentiel de l’anxiété chez l’humain. Des études d’imagerie ont examiné comment le cannabinoïde modifie le flux sanguin dans des régions clés du cerveau,[13] et des essais ont même testé la molécule lors d’une simulation de prise de parole en public.[14] Le CBD montre un potentiel dans ce domaine, mais d’autres essais sont nécessaires pour pousser des agences comme la FDA à approuver l’Epidiolex pour cet usage.
L’Epidiolex et l’huile au CBD sont-ils la même chose ?
Même s’ils partagent des ingrédients clés, l’Epidiolex et l’huile au CBD ne sont pas la même chose. Pour commencer, chaque flacon de 100 ml d’Epidiolex contient une formule hautement standardisée composée de 10 000 mg de CBD et d’ingrédients inactifs, notamment de l’alcool déshydraté, de l’huile de graines de sésame, de l’arôme de fraise et du sucralose. Cette composition ne change jamais.
Par contraste, les huiles au CBD sont disponibles sous tout un tas de formules différentes. Vous trouverez différents ingrédients, saveurs et concentrations. Les huiles au CBD contiennent également plus de substances phytochimiques issues du cannabis que n’en contient l’Epidiolex. On y retrouve des terpènes aromatiques et des cannabinoïdes non psychotropes supplémentaires comme le CBG et le CBN qui travaillent en synergie pour créer un effet d’entourage.[15]
Malgré son manque de diversité phytochimique, le processus de fabrication pharmaceutique strict utilisé pour créer l’Epidiolex signifie que les patients reçoivent exactement ce qu’ils attendent à chaque fois. Cette normalisation permet d’obtenir un dosage précis et un contrôle de qualité rigoureux qui sont nécessaires pour que les produits soient approuvés par la FDA. Pour l’instant, cette dernière a limité l’usage de l’Epidiolex à une courte liste de maladies. Cependant, au fur et à mesure que les recherches se poursuivent, il semble probable que ce médicament à base de cannabis aidera à maîtriser les symptômes d’un plus grand nombre de troubles dans l’avenir.
Sources Externes
- EPIDIOLEX® (cannabidiol) oral solution https://www.accessdata.fda.gov
- FDA Approved Drug | EPIDIOLEX® (cannabidiol) https://www.epidiolex.com
- FDA Approves First Drug Comprised of an Active Ingredient Derived from Marijuana to Treat Rare, Severe Forms of Epilepsy | FDA https://www.fda.gov
- The action potential in mammalian central neurons | Nature Reviews Neuroscience https://www.nature.com
- Synchronization and desynchronization in epilepsy: controversies and hypotheses - PubMed https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
- TRPV1 Channel: A Potential Drug Target for Treating Epilepsy https://www.ncbi.nlm.nih.gov
- Use of Cannabidiol in the Treatment of Epilepsy: Efficacy and Security in Clinical Trials https://www.ncbi.nlm.nih.gov
- Delta opioid receptors in brain function and diseases https://www.ncbi.nlm.nih.gov
- Drug Trials Snapshots: Epidiolex | FDA https://www.fda.gov
- Long-term Safety and Efficacy of Add-on Cannabidiol (CBD) Treatment in Patients with Lennox Gastaut Syndrome in an Open-label Extension Trial (GWPCARE5) (P5.5-001) | Neurology https://n.neurology.org
- Long-term cannabidiol treatment in patients with Dravet syndrome: An open-label extension trial - PubMed https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
- An Update of Current Cannabis-Based Pharmaceuticals in Pain Medicine - PubMed https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
- P.3.006 Effects of cannabidiol (CBD) on regional cerebral blood flow | Request PDF https://www.researchgate.net
- Cannabidiol reduces the anxiety induced by simulated public speaking in treatment-naïve social phobia patients - PubMed https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
- Taming THC: potential cannabis synergy and phytocannabinoid-terpenoid entourage effects - PubMed https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
Avertissement:
Ce contenu est conçu dans un but purement éducatif. Les informations fournies proviennent de recherches rassemblées depuis des sources externes.
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